【药品名称】

  通用名:复方磺胺甲噁唑片

  英文名:Compound Sulfamethoxazole Tablets

  汉语拼音:Fufang Huang＇an Jia＇e zuo Pian

【成  份】本品为复方制剂
，
，，其组份为每片含磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg
。。
。。

【性  状】本品为白色片。。。

【规格】磺胺甲噁唑0.4g，，，，甲氧苄啶80mg
。。。
。

【不良反应】

  1、、、、过敏反应较为常见，，，，可表现为药疹，，
，，严重者可发生渗出性多形红斑
、
、
、、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、、、、药物热、、、
、关节及肌肉疼痛
、、、发热等血清病样反应
。。偶见过敏性休克。。

  2、、、中性粒细胞减少或缺乏症、
、、血小板减少症及再生障碍性贫血。。。患者可表现为咽痛
、、、发热、、苍白和出血倾向。。

  3、、、溶血性贫血及血红蛋白尿。。。。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生
，，
，在新生儿和小儿中较成人为多见。。。。

  4、
、
、、高胆红素血症和新生儿核黄疸。。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，，，，可致游离胆红素增高。。。。新生儿肝功能不完善，，
，对胆红素处理差，，，
，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，
，偶可发生核黄疸。。
。
。

  5、、
、肝脏损害
。。。可发生黄疸、、、、肝功能减退，
，
，严重者可发生急性肝坏死。。。

  6
、
、
、肾脏损害。。可发生结晶尿、、、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。。

  7、、恶心、
、、、呕吐
、、、胃纳减退、、腹泻、、头痛、、乏力等
，，，一般症状轻微。。。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，，此时需停药。。。。

  8
、
、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。。

  9、
、中枢神经系统毒性反应偶可发生，，表现为精神错乱、
、、、定向力障碍、、、幻觉、、、、欣快感或抑郁感。。。。

  10、、偶可发生无菌性脑膜炎
，，，有头痛
、、
、、颈项强直、、恶心等表现。。本品所致的严重不良反应虽少见，，但常累及各器官并可致命，，
，，如渗出性多形红斑、、、剥脱性皮炎、、、、大疱表皮松解萎缩性皮炎
、、暴发性肝坏死、、、、粒细胞缺乏症、、再生障碍性贫血等血液系统异常。。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。
。

【禁忌】

  1、、
、、对SMZ和TMP过敏者禁用。。。

  2、、、由于本品阻止叶酸的代谢，
，，，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，，，，所以该病患者禁用本品
。。
。。

  3、、、孕妇及哺乳期妇女禁用本品。。。。

  4
、
、、、小于2个月的婴儿禁用本品。。。

  5
、、、、重度肝肾功能损害者禁用本品。。

【注意事项】

  1、、、、因不易清除细菌，，，，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药:

  （1）中耳炎的预防或长程治疗。
。
。。

  （2）A组溶血性链球菌扁桃体和咽炎。。。

  2、、
、交叉过敏反应。。。。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
。

  3
、、、肝脏损害。。
。。可发生黄疸、、、肝功能减退，，，
，严重者可发生急性肝坏死，，，故有肝功能损害患者宜避免应用。。。
。

  4、
、、肾脏损害。
。。可发生结晶尿、、、、血尿和管型尿，，，故服用本品期间应多饮水，，
，，保持高尿流量，，如应用本品疗程长、、剂量大时，，，除多饮水外，，，宜同服碳酸氢钠，，以防止此不良反应。。失水、、、休克和老年患者应用本品易致肾损害，，，，应慎用或避免应用本品。。
。。肾功能减退患者不宜应用本品。。

  5、、、对吠塞米、
、、、砜类、、噻嗪类利尿药
、、磺脲类、、、
、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，，，，对磺胺药亦可过敏。
。
。

  6、
、下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶
、
、、血卟啉症、
、
、、叶酸缺乏性血液系统疾病
、、
、失水、、、艾滋病、、休克和老年患者。。

  7、
、
、、用药期间须注意检查:

  （1）全血象检查
，，对疗程长、、、、服用剂量大、、、老年、、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。。

  （2）治疗中应定期尿液检查（每2-3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。。

  （3）肝、、肾功能检查。。。

  8、、、、严重感染者应测定血药浓度，，，对大多数感染疾病患者游离磺胺浓度达50-150μg/ml（严重感染120-150μg/ml）可有效。
。。。总磺胺血浓度不应超200μg/ml ，
，，
，如超过此浓度
，，，，不良反应发生率增高。。。

  9、
、、、不可任意加大剂量、、、、增加用药次数或延长疗程，，，，以防蓄积中毒。。。。

  10
、、、、由于本品能抑制大肠杆菌的生长，
，妨碍B族维生素在肠内的合成，，，故使用本品超过一周以上者，，，，应同时给予维生素B以预防其缺乏。。。
。

  11、、、如因服用本品引起叶酸缺乏时
，，
，可同时服用叶酸制剂，，，后者并不干扰TMP的抗菌活性，
，因细菌并不能利用已合成的叶酸
。。。
。如有骨髓抑制征象发生
，，，应即停用本品，，，并给予叶酸3-6mg肌注，，，，一日1次，，
，，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，，对长期、、、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。。
。。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

  1、、本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，，
，动物实验发现有致畸作用。。。。人类中研究缺乏充足资料
，，，，孕妇宜避免应用。。。

  2、、本品可自乳汁中分泌，，
，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%-100%，
，药物可能对婴儿产生影响。
。。。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发生的可能。。。。鉴于上述原因，，哺乳期妇女不宜应用本品
。。。。

【儿童用药】由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，，，
，而新生儿乙酰转移酶系统未发育完善，，，，磺胺游离血浓度增高，，，，以致增加了核黄疸发生的危险性，
，，，因此该类药物在新生儿及2月以下婴儿的应用属禁忌。。儿童处于生长发育期，，
，肝肾功能还不完善，
，，用药量应酌减
。。。

【老年用药】老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加：如严重皮疹等皮肤过敏反应及骨髓抑制、
、、、白细胞减少和血小板减少等血液系统异常，，同时应用利尿药者更易发生。。。。因此老年患者宜避免使用，，，，确有指征时需权衡利弊后决定。。。。

【药物相互作用】

  1、、合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，
，，使排泄增多。。
。

  2、、、不能与对氨基苯甲酸合用，，，，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，，两者相互拮抗。。。

  3、、、下列药物与本品同用时，，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，
，，或抑制其代谢，，，，以致药物作用时间延长或发生毒性反应
，
，因此当这些药物与本品同时应用，，，，或在应用本品之后使用时需调整其剂量
。。此类药物包括口服抗凝药
、、口服降血糖药、
、、甲氨蝶呤、
、苯妥英钠和硫喷妥钠。
。。。

  4、
、、与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。。。。如白细胞、、、血小板减少等
，，如确有指征需两药同用时，，应严密观察可能发生的毒性反应。。

  5、、、
、与避孕药（雌激素类）长时间合用可导致避孕的可靠性减少，，，，并增加经期外出血的机会。。。。

  6、
、、、与溶栓药物合用时，
，，可能增大其潜在的毒性作用。。。

  7、、、与肝毒性药物合用时，，，，可能引起肝毒性发生率的增高。
。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能
。。

  8、、与光敏药物合用时，
，，，可能发生光敏作用的相加。。

  9、、、、接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。。。

  10、
、、不宜与乌洛托品合用，，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，，后者可与本品形成不溶性沉淀物
。。。使发生结晶尿的危险性增加。。。。

  11、
、、本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位
，
，，，当两者同用时可增强保泰松的作用。。。

  12
、、
、磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌
，，，
，其血药浓度持久升高易产生毒性反应
，，，，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。。。当磺吡酮疗程较长时
，，对本品的血药浓度宜进行监测，
，有助于剂量的调整，，，保证安全用药。。

  13、、、、本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用
。
。

  14
、、本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。。。
。

  15、
、、、利福平与本品合用时，
，，可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。
。

  16、、
、不宜与抗肿瘤药、、、、2, 4一二氨基嘧啶类药物合用，，，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，
，，
，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。。。

  17、、
、不宜与氨苯砜合用，，，
，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，，，，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，，，
，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。。。。

  18、、避免与青霉素类药物合用
，，，因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用。。
。
。

【药物过量】本品的血浓度不应超过200μg/ml，，，超过此浓度，，，不良反应发生率增高
，，，毒性增强。。过量短期服用本品会出现食欲不振、、腹痛、、恶心、
、、
、呕吐、、、头晕、、头痛、、、嗜睡、、、神志不清、
、精神低沉
、、、、发热、、
、、血尿、
、、、结晶尿、
、、血液疾病
、、、黄疸、、骨髓抑制等。。一般治疗为停药后进行洗胃、、催吐或大量饮水；尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。。
。在治疗过程中应监测血象、、电解质等。。。如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸，，应予以血液透析治疗。。。。如出现骨髓抑制，，，先停药，，给予叶酸3-6mg肌注，
，，
，一日1次，
，，
，连用3日或至造血功能恢复正常为止。。。长期过量服用本品会引起骨髓抑制
，
，
，
，造成血小板、、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。
。出现骨髓抑制症状时，，患者应每天肌内注射甲酰四氢叶酸5 -15mg治疗，
，
，直到造血功能恢复正常为止
。。

【药理毒理】本品为磺胺类抗菌药，，
，是磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP ）的复方制剂，，对非产酶金黄色葡萄球菌、、、化脓性链球菌
、、、肺炎链球菌、、、
、大肠埃希菌、、克雷伯菌属、、、、沙门菌属、、、变形杆菌属、、、、摩根菌属、、、志贺菌属等肠杆菌科细菌
、、淋球菌、、脑膜炎奈瑟菌、、、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用，，，尤其对大肠埃希菌、、、流感嗜血杆菌、、、、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。。。此外在体外对沙眼衣原体、
、星形奴卡菌、、原虫、、、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。。
。

  本品作用机制为：SMZ作用于二氢叶酸合成酶，，干扰合成叶酸的第一步
，，，TMP作用于叶酸合成代谢的第二步
，，，选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，，，，二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。
。

  本品的协同抗菌作用较单药增强，，
，对其呈现耐药菌株减少
。。。。然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势
。。

【药代动力学】本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全
，，均可吸收给药量的90%以上
，
，
，，血药峰浓度(Cmax)在服药后

  1-4小时达到。
。。给予TMP160mg，，，SMZ800mg一日服用2次，，，3日后达稳态血药浓度，，TMP为1.72mg/L
，，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57. 4mg/L和68.0mg/L。。。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，，，，尿药浓度明显高于血药浓度。。。。单剂口服给药后0-72小时内自尿中排出SMZ总量的84. 5%
，，，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。。。 SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。。SMZ和TMP的血消除半衰期（T1/2β）分别为10小时和8-10小时，，
，
，肾功能减退者，
，，，半衰期延长
，，，需调整剂量。。吸收后二者均可广泛分布至痰液
、、、、中耳液、、阴道分泌物等全身组织和体液中。。并可穿透血-脑脊液屏障，，
，，达治疗浓度。
。
。。也可穿过血胎盘屏障
，，，
，进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。。

【贮    藏】遮光
，，密封保存。。

【包    装】铝塑包装，，，，12片/板
；塑料瓶，，100片/瓶。。。
。

【有 效 期】36个月。
。。

【执行标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】国药准字H37021797

【生产企业】

  企业名称:山东心跳互动药业集团股份有限公司

  生产地址:山东省临沂高新技术产业开发区罗七路

  邮政编码:276017

  电话号码:0539-8257899  8481991

  传真号码:0539-8481990

  售后服务:0539-8242699

  网    址:www. luoxin. cn

近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药
，，，故治疗细菌感染需参考药敏结果，，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染:

  1、、、大肠埃希杆菌、、克雷伯菌属、
、
、肠杆菌属
、、、
、奇异变形杆菌
、、普通变形杆菌和摩根菌属敏感菌株所致的尿路感染。。。。

  2、、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎。
。

  3、
、、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。。
。

  4、
、、由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、、、、志贺菌感染。。

  5
、
、治疗卡氏肺孢子虫肺炎，，本品系首选。
。。

  6
、
、卡氏肺孢子虫肺炎的预防，
，，可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者，，，或HIV成人感染者，，其CD4淋巴细胞计数

     ≤200/mm³或少于总淋巴细胞数的20％
。。

  7、、
、由产肠毒素大肠埃希杆菌(ETEC)所致旅游者腹泻。。

1
、、
、成人常用量
：治疗细菌性感染
，，，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg，，，，每12小时服用1次
。。
。。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75-5mg/kg
，，，磺胺甲噁唑18.75-25mg/kg，
，
，每6小时服用1次。
。成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg，
，，一日2次，，，，继以相同剂量一日服1次，，或一周服3次。。。。

2、、、、小儿常用量：2个月以下婴儿禁用。。治疗细菌感染，，，，2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ20-30mg/kg及TMP4-6mg/kg，，每12小时1次；体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量
。。治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎，，，按体重一次口服SMZ18.75-25mg/kg及TMP3.75-5mg/kg，，，，每6小时1次。。。。慢性支气管炎急性发作的疗程至少10-14日；尿路感染的疗程7-10日；细菌性痢疾的疗程为5-7日；儿童急性中耳炎的疗程为10日;卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14-21日
。。